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對于抗癌嗎啉的合成及活性實驗。

對于抗癌嗎啉的合成及活性實驗。

     3-[(4'-嗎啉基)-羰基]-4-(3',4'二氯苯氨基)-7-氯喹啉(Ⅰ7),白色固體,m.p.225~226℃,產率89.8%;ESI-MS,m/z:436.2[M+H]+;1HNMR(300MHz,CDCl3),δ:8.67(s,1H,Ar—H),8.05(s,1H,NH),8.05(d,J=2.1Hz,1H,Ar—H),7.66(d,J=9.0Hz,1H,Ar—H),7.34(dd,J=2.1,9.0Hz,1H,Ar—H),7.29(s,1H,Ar—H),6.98~6.97(m,1H,Ar—H),6.74~6.70(m,1H,Ar—H),3.67~3.60(m,8H,morpholine-H)。


對于抗癌嗎啉的合成及活性實驗。


     3-乙氧羰基-4-(4'-硝基苯氨基)-7-氯喹啉(Ⅱ6),白色固體,m.p.215~216℃,產率62.3%;ESI-MS,m/z:372.3[M+H]+;1HNMR(300MHz,CDCl3),δ:10.37(s,1H,NH),9.35(s,1H,Ar—H),8.17~8.14(m,2H,Ar—H),8.09(d,J=2.1Hz,2H,Ar—H),7.60(d,J=9.3Hz,1H,Ar—H),7.29(dd,J=2.2,9.0Hz,1H,Ar—H),7.01~6.98(m,2H,Ar—H),4.47(q,J=7.2Hz,2H,OCH2),1.47(t,3H,J=7.2Hz,CH3)。

     抗腫瘤活性實驗以人宮頸癌細胞以人宮頸癌細胞(HeLa)、人肝癌細胞(HepG2)和人胃癌細胞(BGC-823)為測試細胞,以上市抗癌藥吉非替尼(1)為陽性對照藥,采用MTT法對16個目標化合物進行體外抗腫瘤活性評價。取2.5×10-3g/mL胰蛋白酶消化單層培養的HeLa(HepG2,BGC-823)細胞,用含10%(體積分數)小牛血清RPMI1640培養液調整細胞數為2×104~4×104cell/mL的單細胞懸液,接種于96孔培養板中。

     在37℃培養細胞貼壁后,分別加入不同濃度的待測藥物,繼續培養72h,加入MTT溶液(5mg/mL)20μL,培養4h,每孔加入150μLDMSO,在490nm處測定各孔光密度(OD)值,計算所測化合物對細胞的抑制率。

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